Действующее вещество: 1 мл капель содержит бетаксолола гидрохлорида (в пересчете на 100% сухое вещество) 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола;
вспомогательные вещества: натрия полистиролсульфонат, карбомер (974Р), N-лауроилсаркозин, кислота борная, маннит (Е421), динатрия эдетат, бензалкония хлорид, р-р натрия гидроксида и/или кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

№ UA/15505/01/01 от 28.06.2021По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Бетаксолол — кардиоселективный блокатор β₁-адренергических рецепторов, который не оказывает значительного мембраностабилизирующего (местного анестезирующего) и выраженного симпатомиметического действия.
Повышенное внутриглазное давление — главный фактор риска развития глаукоматозной скотомы. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потери поля зрения. После инстилляции в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается ли это глаукомой; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 ч после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 ч.
Вазорелаксирующее действие бетаксолола на периферические сосуды продемонстрировано в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксирующее действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы продемонстрированы в нескольких исследованиях in vivo, в которых использовали модели глазных и неглазных сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора продемонстрировано в экспериментах как in vivo, так и in vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.
Данные, полученные во время контролируемых клинических исследований с участием пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает более длительное позитивное влияние на поле зрения, чем при применении тимолола, неселективного блокатора β-адренорецепторов. К тому же, при применении бетаксолола не наблюдалось негативного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение/перфузию.
При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное действие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не оказывает существенного влияния на функцию легких, что установлено при измерении объема форсированного выдоха за секунду (ОФВ₁), форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ) и их соотношения. Никаких признаков сердечно-сосудистой β-адренергической блокады во время проведения исследования не наблюдалось.
При пероральном введении β-адренергические блокаторы уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у лиц с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты β-адренергических рецепторов могут угнетать симпатический стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что суспензия бетаксолола переносилась намного лучше, чем р-р.
Полярная природа бетаксолола может вызывать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате Бетофтан молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовой смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата Бетофтан.
Доклинические данные по безопасности
Исследования длительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально в дозах 6; 20 или 60 мг/кг/сут, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3; 12 или 48 мг/кг/сут, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.
Во время разнообразных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как in vitro, так и in vivo мутагенный эффект бетаксолола не наблюдался.
Исследования действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, которые проводились на крысах и кроликах с пероральным применением бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательство связи постимплантационного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышающей 12 и 128 мг/кг соответственно.
У бетаксолола гидрохлорида не выявлено тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.
Фармакокинетика. Бетаксолол имеет высокую липофильность, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоким концентрациям препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме крови после местного применения низкое. Во время клинических исследований фармакокинетики бетаксолола концентрации в плазме крови были ниже границы количественного определения 2 нг/мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным Т_½, который составляет приблизительно 16–22 ч. Выводится бетаксолол, как правило, с мочой, меньше — с калом. Основные метаболиты — две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (приблизительно 16% принятой дозы).
Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 мин, а максимальный эффект обычно достигается через 2 ч после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

для снижения внутриглазного давления у пациентов с хронической открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

ПРИМЕНЕНИЕ:

для офтальмологического применения.
Применение взрослым, включая лиц пожилого возраста
Рекомендованная доза составляет 1 каплю Бетофтана, которую закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. Некоторым пациентам для стабилизации гипотензивного действия Бетофтан необходимо применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение больных глаукомой.
Если при применении рекомендованных доз внутриглазное давление пациента не контролируется надлежащим образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.
После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.
В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует придерживаться интервала 10–15 мин между их применением.
Применение при нарушениях функции печени и почек
Бетофтан не исследовали у этой категории пациентов.
Способ применения
Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожным и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активной субстанции или к какому-либо из компонентов препарата; синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синдром слабости синусно-предсердного узла, AV-блокада ІІ или ІІІ степени, неконтролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.
Реактивное заболевание дыхательных путей, включая БА тяжелой степени или БА тяжелой степени в анамнезе, ХОБЛ тяжелой степени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны сердца: брадикардия, тахикардия, аритмия.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: головная боль, синкопе, дисгевзия, головокружение.
Со стороны органа зрения: ощущение дискомфорта в глазу, затуманивание зрения, усиленное слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, нарушение зрения, светобоязнь, боль в глазах, сухость глаз, астенопия, блефароспазм, необычное ощущение в глазах, зуд глаз, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление глаз, раздражение глаз, конъюнктивальные нарушения, конъюнктивальный отек, гиперемия глаз, катаракта, офтальмологические нарушения, эритема век.
Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: астма, диспноэ, нарушения со стороны дыхательных путей, кашель, ринорея, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, сыпь, облысение.
Общие нарушения: астения.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.
Со стороны психики: беспокойство, снижение либидо, бессонница, депрессия.
Как и при применении других офтальмологических лекарственных средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызывать такие же нежелательные эффекты, как и при применении системных блокаторов β-адренорецепторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Приведенные побочные реакции наблюдались в пределах класса офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов.
Дополнительные побочные реакции, которые отмечали при применении офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и могут возникнуть при применении глазных капель Бетофтан:
со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включающие ангиоотек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактическую реакцию, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия.
Со стороны психики: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: синкопе, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптомов миастении gravis, парестезия.
Офтальмологические нарушения: симптомы раздражения глаз (например жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, хориоидная отслойка после операции фильтрации (см. ПРИМЕНЕНИЕ), уменьшение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия.
Со стороны сердца: боль в груди, ускоренное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодение конечностей, усиление перемежающейся хромоты.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с имеющимся бронхоспастическим заболеванием).
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, сухость во рту, глоссит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сексуальная дисфункция, импотенция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: астения/утомляемость.
Дополнительно выявлено повышение уровня антинуклеарных антител. Клиническая релевантность не установлена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

только для офтальмологического применения.
Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Об уменьшении системной абсорбции см. ПРИМЕНЕНИЕ.
Заболевания роговицы
При местном применении (в офтальмологии) блокаторов β-адренорецепторов может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять блокаторы β-адренорецепторов пациентам с заболеваниями роговицы.
Другие блокаторы β-адренорецепторов
При применении бетаксолола у пациентов, уже получающих системный блокатор β-адренорецепторов, влияние на внутриглазное давление может усиливаться. Известны эффекты системной β-блокады. При применении блокаторов β-адренорецепторов пациентам этой категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два β-адренергических средства местного действия одновременно (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой Бетофтан необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.
Хориоидная отслойка
Сообщалось о хориоидной отслойке при применении терапии супрессантами на водной основе (например тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.
Хирургическая анестезия
β-Блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных β-агонистов, например адреналина. Если пациент применяет бетаксолол, следует сообщить об этом анестезиологу.
Осуществляя носослезную окклюзию или удерживая веки закрытыми в течение 2 мин, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное влияние лекарств.
Общие
Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия β-адренергического компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов β-адренергических рецепторов.
Нарушения со стороны сердечной системы
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например с поражение коронарных артерий сердца, стенокардией Принцметала и сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией следует критично оценивать необходимость терапии с применением блокаторов β-адренорецепторов и рассмотреть возможность применения других действующих веществ. Необходимо наблюдать за состоянием здоровья пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из-за неблагоприятного влияния блокаторов β-адренорецепторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только лицам с блокадой сердца І степени.
Нарушения со стороны сосудистой системы
Следует с осторожностью осуществлять лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (то есть тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно).
Нарушения со стороны дыхательных путей
Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, в том числе о летальных случаях вследствие бронхоспазма, у пациентов с БА после применения некоторых блокаторов β-адренорецепторов. Следует с осторожностью назначать данный препарат пациентам с БА легкой/умеренной степени, в том числе в анамнезе, или ХОБЛ легкой/умеренной степени.
Гипогликемия/диабет
Блокаторы β-адренорецепторов следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, и лицам с лабильным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Гипертиреоз
Блокаторы β-адренорецепторов также могут маскировать признаки гипертиреоза.
Мышечная слабость
Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например диплопия, птоз и общая слабость).
Анафилактические реакции
Во время применения блокаторов β-адренорецепторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на разные аллергены в анамнезе могут иметь более сильную реакцию при повторном применении препарата с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на адреналин в обычных дозах, применяемых для лечения анафилактических реакций.
Контактные линзы
Бетофтан содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением глазных капель Бетофтан и подождать 15 мин, прежде чем надеть контактные линзы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Репродуктивная функция. Данные о влиянии лекарственного средства на репродуктивную функцию человека отсутствуют.
Беременность, Нет достаточных данных о применении бетаксолола у беременных. Об уменьшении системной абсорбции см. ПРИМЕНЕНИЕ.
В эпидемиологических исследованиях не выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении блокаторов β-адренорецепторов установлен риск задержки внутриутробного развития. Кроме того, при применении блокаторов β-адренорецепторов до родов у новорожденных наблюдались симптомы блокады β-адренорецепторов (например брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).
Бетаксолол не следует применять в период беременности, кроме случаев острой необходимости. Однако, если Бетофтан применяли до родов, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг состояния новорожденного.
Период кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко, что может вызвать возникновение серьезных побочных эффектов у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Однако при применении бетаксолола в форме глазных капель в терапевтических дозах вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы β-блокады новорожденного. Об уменьшении системной абсорбции — см. ПРИМЕНЕНИЕ.
Дети. Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан при применении у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетофтан не влияет либо оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

специальных исследований о взаимодействии бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.
Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, которые приводят к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении офтальмологического р-ра, содержащего блокаторы β-адренорецепторов, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, другими блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.
Блокаторы β-адренорецепторов могут уменьшать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.
В редких случаях сообщалось о мидриазе, который возникал при сопутствующем применении офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и адреналина.
Если одновременно применяется несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, необходимо подождать минимум 5 мин между их применением. Глазные мази следует применять последними.
Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, сочетанно применяющим адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при случайном проглатывании препарата симптомы передозировки могут включать брадикардию, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.
В случае передозировки препарата Бетофтан лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.