Действующее вещество: glibenclamide;
1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, понсо 4R (E124), магния стеарат.

№  UA/6631/01/01 от 19.05.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Относится к пероральным гипогликемизирующим средствам, производным сульфонилмочевины II генерации. Способствует стимуляции β-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Препарат эффективен при наличии в поджелудочной железе функционально способных β-клеток, которые вырабатывают эндогенный инсулин. Способствует снижению агрегации тромбоцитов.
Фармакокинетика. При пероральном приеме глибенкламида натощак происходит быстрое и практически полное его всасывание в ЖКТ. Препарат более чем на 98% связывается с белками крови (альбуминами) и метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются 3-цисгидроксиглибенкламид и 4-трансгидроксиглибенкламид. Выводится из организма с мочой и желчью. T_½ глибенкламида из плазмы крови — 1,5–3,5 ч. Гипогликемический эффект длится до 12 ч.
У больных со сниженной функцией печени выведение препарата замедляется. При состояниях, сопровождающихся умеренной недостаточностью почек (при клиренсе креатинина 30 мл/мин), процесс выведения метаболитов не изменяется, но возможна их кумуляция при выраженной почечной недостаточности.

ПОКАЗАНИЯ:

инсулинонезависимый диабет у взрослых (сахарный диабет ІІ типа), если другие меры, как, например, строгое соблюдение диеты, уменьшение излишней массы тела, достаточная физическая активность, не привели к удовлетворительной коррекции уровня глюкозы в крови.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат следует применять только по назначению врача и обязательно с коррекцией диеты. Дозировка зависит от результатов исследования состояния обмена веществ (уровень глюкозы в крови и моче).
Первое и последующие назначения. Терапию начинают по возможности с как можно меньших доз, прежде всего это касается больных с повышеной склонностью к гипогликемии и массой тела менше 50 кг. Первое назначение составляет от ½ до 1 таблетки (что соответствует 2,5–5 мг глибенкламида) в сутки. При недостаточной коррекции обмена веществ дозу постепенно повышают с интервалами от нескольких дней до одной недели до необходимой суточной терапевтической дозы, составляющей 3 таблетки (что соответствует 15 мг глибенкламида) в сутки.
Перевод больного с применения других антидиабетических препаратов. Перевод на препарат Глибенкламид следует осуществлять очень тщательно и начинать с ½ до 1 таблетки (что соответствует 2,5–5 мг глибенкламида в сутки).
Подбор дозы. Больным пожилого возраста, ослабленым или больным с недостаточным питанием, а также с легкими и умеренными нарушениями функций почек или печени начальную и поддерживающую дозу необходимо снизить из-за возможности развития гипогликемии. При уменьшении массы тела больного или смене образа жизни надо решить вопрос о коррекции дозы.
Комбинация с другими антидиабетическими средствами. В обоснованных случаях больным с непереносимостью метформина может быть показано дополнительное назначение препаратов группы глитазона (розиглитазон, пиоглитазон). Глибенкламид можно комбинировать с пероральными антидиабетическими препаратами, которые не стимулируют выброс β-клетками эндогенного инсулина (гуармель или акарбоза). При появлении вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате снижения активности β-клеток) можно попробовать комбинированное лечение с инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показана монотерапия инсулином.
Способ и длительность лечения. Таблетки следует принимать перед едой. Не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (лучше 1 стакан воды). При суточной дозе, составляющей более 2 таблеток препарата, рекомендуется все количество распределять на один утренний и один вечерний прием в соотношении 2:1. Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием, никогда нельзя это дополнять приемом более высокой дозы. Длительность лечения зависит от течения болезни. На протяжении лечения нужно проводить регулярный контроль состояния обмена веществ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к глибенкламиду или вспомогательным веществам, производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретикам, производным сульфонамида и пробенециду. В случаях, когда требуется лечение инсулином: сахарный диабет I типа, полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете II типа, нарушение метаболизма в сторону ацидоза, прекома или диабетическая кома. Состояние после резекции поджелудочной железы. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелые нарушения функции почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при оценке побочных реакций за основу приняты следующие значения частоты возникновения: очень часто (≥10%), часто (<10%, ≥1%), иногда (<1%, ≥0,1%), редко (<0,1%, ≥0,01%), очень редко (<0,01% или случаи неизвестны).
Нарушение обмена веществ и питания: часто — гипогликемия, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — расстройства зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.
Нарушения со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту. Эти явления имеют обратимый характер и не требуют отмены препарата.
Нарушения функции печени и желчного пузыря: очень редко — преходящее повышение АсАТ и АлАТ, ЩФ, медикаментозный гепатит, внутрипеченочный холестаз, которые, возможно, вызваны аллергической реакцией гиперергического типа клеток печени. Эти нарушения имеют обратимый характер после отмены препарата, но могут привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — зуд, уртикарная сыпь, узловатая эритема, кореподобная или макулопапулезная экзантема, пурпура, фотосенсибилизация. Эти явления реакций повышенной чувствительности имеют обратимый характер, но очень редко могут перейти в угрожающие для жизни состояния, сопровождающиеся удушьем и снижением АД, вплоть до развития шока. Очень редко — генерализованные реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, представляющий угрозу для жизни. При появлении кожных реакций необходимо обратиться к врачу.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения. Очень редко — лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, вплоть до развития агранулоцитоза. В отдельных случаях — панцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, эозинофилия. Вышеперечисленные изменения картины крови имеют обратимый характер после отмены препарата, но очень редко могут представлять угрозу для жизни.
Другие побочные эффекты: очень редко — слабое диуретическое действие, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, обратимая протеинурия, гипонатриемия, дисульфирамоподобная реакция, перекрестная аллергия с сульфонамидами, производными сульфонамидов и пробенецидом. Понсо 4R может вызвать аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении препарата у больных с нарушением функции почек или печени легкой или умеренной степени либо сниженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность.
У больных пожилого возраста существует риск развития пролонгированной гипогликемии, поэтому им глибенкламид назначают с особой осторожностью и тщательно контролируют их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе при определенных условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфонилмочевины с более коротким временем действия. Больные диабетом с признаками церебрального склероза и больные, с которыми затруднен контакт в целом, более склонны к угрозе развития гипогликемии. Значительные интервалы между приемами пищи, недостаточное обеспечение углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота могут вызвать повышение риска развития гипогликемии.
При одновременном применении препарата Глибенкламид с клонидином, блокаторами β-адренорецепторов, гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие больным симптомов — предвестников гипогликемии.
Действие препарата Глибенкламид может непредвиденным образом усилиться или ослабиться при употреблении алкоголя неоднократно в значительном количестве и при его постоянном употреблении.
Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ.
При несоблюдении схемы лечения, недостаточном гипогликемизирующем действии препарата или наличии стрессовых ситуаций (травма, операция, инфекционное заболевание, которое сопровождается повышением температуры тела) уровень глюкозы в крови может повышаться иногда настолько, что может требоваться временный перевода больного на инсулин. Симптомами гипергликемии могут быть ощущения сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности. Больной должен знать, что при появлении других заболеваний во время лечения препаратом Глибенкламид он должен немедленно проконсультироваться с врачом.
У больных с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины, в том числе глибенкламидом, может вызвать гемолитическую анемию, поэтому следует решить вопрос о переведении на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.
У больных с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции Глибенкламид применять не следует.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение глибенкламида у беременных и в период кормления грудью противопоказано.
Дети. Не применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Больным следует применять меры безопасности для предотвращения гипогликемии во время управления транспортным средством и работы с другими механизмами. Это особенно важно для тех больных, у которых часто бывают случаи гипогликемии или отсутствуют симптомы — предвестники гипогликемии. В таких случаях необходимо решить вопрос целесообразности управления транспортным средством.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препараты, усиливающие действие глибенкламида при одновременном применении: другие антидиабетические препараты и инсулин, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, антидепрессанты (флуоксетин, ингибиторы МАО), блокаторы β-адренорецепторов, производные хинолона, хлорамфеникол, клофибрат и его аналоги, производные кумарина, дизопирамид, фенфлурамин, миконазол, ПАСК, пентоксифиллин (введенный парентерально в высокой дозе), пергексилин, производные пиразолона, пробенецид, салицилаты, сульфаниламиды, антибиотики тетрациклинового ряда, тритоквалин, цитостатики типа циклофосфамида.
Препараты, снижающие действие глибенкламида при одновременном применении: ацетазоламид, блокаторы β-адренорецепторов, барбитураты, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, кортикостероиды, никотинаты, производные фенотиазина, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, женские половые гормоны (гестагены, эстрогены), симпатомиметики.
Блокаторы H₂-рецепторов, клонидин и резерпин могут как снижать, так и усиливать гипогликемизирующее действие препарата. В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может как усиливаться, так и снижаться.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

одноразовая передозировка или применение незначительно повышенных доз в течение длительного времени могут привести к тяжелой пролонгированной гипогликемии, представляющей угрозу для жизни.
Симптомы передозировки (гипогликемии): внезапное потовыделение, усиленное сердцебиение, дрожь, ощущение голода, беспокойство, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, расстройства сна, пугливость, неуверенность в движениях, временные неврологические расстройства (нарушения речи и зрения, появление паралича или нарушение чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может утратить контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемический шок). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, отмечается тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги.
Лечение. Гипогликемию легкой или средней степени тяжести больной может устранить самостоятельно, употребив сахар, еду или напитки с высоким его содержанием. Если гипогликемия носит тяжелый характер, необходимо немедленно обратиться за помощью к врачу. При случайном отравлении и при условии, что с больным можно установить контакт, следует вызвать рвоту, провести промывание желудка (при отсутствии склонности к судорогам) и ввести в/в глюкозу. Если больной потерял сознание, следует немедленно начать в/в введение глюкозы (40–80 мл 40% р-ра в виде инъекции, в дальнейшем проводить инфузию 5–10% р-ра глюкозы). При необходимости можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона в/в или в/м. Если больной не приходит в сознание, эти мероприятия повторяют, а в дальнейшем может понадобиться проведение интенсивной терапии. При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за больным на протяжении нескольких суток с регулярным контролем уровня глюкозы в крови и при необходимости — проведение инфузионной терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.