Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

№  UA/3531/01/01 от 02.10.2019По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Спазмалгон — комбинированный лекарственный препарат с выраженной спазмолитической и анальгезирующей активностью.
Метамизол обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим эффектом в сочетании с более слабой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его действие является результатом угнетения синтеза простагландинов и эндогенных альгогенов, повышения порога возбудимости в таламусе, влияния на гипоталамус и образования эндогенных пирогенов.
Фенпиверин обладает умеренно выраженным ганглиоблокирующим и холинолитическим эффектом. Подавляет тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желче- и мочевыводящих путей.
Питофенона гидрохлорид проявляет папавериноподобное действие с выраженной спазмолитической активностью по отношению к гладким мышцам.
Фармакокинетика. Всасывание: при в/м применении быстро резорбируется. Системная биодоступность метамизола — 85%.
Распределение: метамизол связывается с плазменными протеинами на 50–60%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения — около 0,7 л/кг массы тела.
Метаболизм: метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени, причем его основные метаболиты являются фармакологически активными. C_max в плазме крови (в отношении всех метаболитов) устанавливают приблизительно через 30–90 мин.
Выведение: выделяется почками в форме метаболитов, причем только 3% выделенного количества метамизола — в неизмененном виде.T_½ — около 10 ч.
Пациенты с нарушениями функции печени: Т_½ активного метаболита 4-метил-амино-антипирина у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется примерно в 3 раза. Этим пациентам рекомендуется лечение метамизолом в низких дозах.
Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушениями функции почек снижается степень выведения некоторых метаболитов. Этим пациентам рекомендуется лечение метамизолом в низких дозах.

ПОКАЗАНИЯ:

кратковременное симптоматическое лечение у пациентов с болевым синдромом при спазмах гладких мышц внутренних органов: желудочная или кишечная колика; почечная колика при почечнокаменной болезни; спастическая дискинезия желчевыводящих путей; дисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Спазмалгон, р-р для инъекций, вводят только в/м! Применять только для кратковременного лечения!
Р-р для инъекций следует применять под четким контролем врача в связи с риском появления анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производным пиразолона.
Взрослые и дети в возрасте от 15 лет. Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет (с массой тела >53 кг) в/м вводить 2–5 мл р-ра для инъекций. При необходимости дозу повторяют через 6–8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл р-ра для инъекций (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения — 2–3 дня. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. В случае отсутствия терапевтического эффекта лечение прекратить.
Пациенты в возрасте от 65 лет. Обычно нет необходимости в снижении дозы. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, связанными с возрастом, необходимо снизить дозу, поскольку возможно увеличение Т_½ метаболитов метамизола.
Пациенты с нарушениями функции почек. Метамизол выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.
Пациенты с нарушениями функции печени. У этих пациентов Т_½ активных метаболитов метамизола замедляется. У лиц с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах. При кратковременном применении нет необходимости снижать дозы.
Нет достаточного опыта длительного применения у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к активным веществам, производным пиразолона (в том числе у пациентов с агранулоцитозом в анамнезе при предыдущем применении подобных лекарственных средств) или других НПВП. Тяжелые нарушения функции печени и почек. Острая печеночная порфирия. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Непроходимость ЖКТ и мегаколон. Нарушение функций костного мозга (например после лечения цитостатиками). Заболевания гемопоэтической системы (агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, в том числе апластическая анемия, инфекционная нейтропения). Аденома предстательной железы II и III степени. Атония желчного и мочевого пузыря. Подозрение на хирургическую патологию. Гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность. Коллаптоидные состояния. Тахиаритмия. Закрытоугольная глаукома. БА.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

перечисленные побочные реакции вызваны в основном метамизолом, входящим в состав лекарственного препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Риск появления агранулоцитоза невозможно прогнозировать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, применявших метамизол в прошлом без появления подобных побочных реакций.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть при введении препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и через несколько часов. Обычно они наступают в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистой оболочки (такие как зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки местные или общие), одышка и редко — жалобы со стороны ЖКТ. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелой ангиоэдемой (в том числе ларингеальной), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение АД (иногда с предыдущим повышением АД). Поэтому в случае возникновения любой кожной реакции гиперчувствительности, симптомов нарушения функции почек или гематотоксических реакций препарат следует немедленно отменить.
Астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, изменениями сознания, бледностью кожи, сдавливанием в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, холодными конечностями, значительным снижением АД. При первых признаках шока лечение необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла или синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения.
В случае возникновения какой-либо кожной реакции применение метамизола следует немедленно прекратить.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов чувств (зрения): зрительные нарушения, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз, артериальная гипотензия, гиперемия. Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций. Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения АД. Быстрое в/в введение повышает риск развития гипотензивных реакций.
Критическое снижение АД без других признаков гиперчувствительности является дозозависимым и может проявиться гиперпирексией.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвы желудка, в редких случаях рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, ульцерации, ощущение жжения в эпигастральной области.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение функций почек.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении — астения, боль в месте введения и местные реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при лечении препаратом Спазмалгон существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата следует немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния (эпинефрин, ГКС, антигистаминные препараты).
Риск возникновения реакций гиперчувствительности (анафилактоидных реакций) при применении метамизола значительно повышается у пациентов с:

• пищевой и лекарственной гиперчувствительностью или атопическим заболеванием (сенный ринит);
• синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии в виде крапивницы, ангиоэдемы, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах носа;
• хронической крапивницей;
• идиосинкразией к красителям (например тартразину), консервантам (например бензоатам);
• непереносимостью алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и выраженное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы.

Спазмалгон содержит лекарственное вещество метамизол, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий жизни риск появления шока и агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя прогнозировать. Он может появиться после первой дозы или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза является лихорадка, боль в горле, болезненность при глотании, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза лечение метамизолом следует немедленно прекратить, не дожидаясь лабораторного подтверждения.
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с хроническим алкоголизмом; лицам пожилого возраста, поскольку это может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы. Следует с осторожностью применять препарат пациентам при одновременном применении с цитостатическими лекарственными средствами (только под контролем врача).
Не применять для купирования острой боли в животе.
При лечении препаратом Спазмалгон пациентов с гематологическими заболеваниями или имеющих их в анамнезе необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус в ходе лечения.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек и заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит).
При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и увеличения Т_½ метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями ЖКТ (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата Спазмалгон в этих случаях может вызвать задержку эвакуации желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию.
Применение препарата Спазмалгон у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмия, ИБС, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с инфарктом миокарда, с выраженной артериальной гипотензией, а также при лечении пациентов с систолическим АД <100 мм рт. ст.
Входящий в состав препарата Спазмалгон метамизол может вызвать гипотензивные реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения таких реакций повышается в следующих случаях:

• у пациентов с предыдущей артериальной гипотензией, уменьшением объема жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например у лиц с инфарктом миокарда или политравмой);
• у пациентов с повышением температуры тела.

У таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и строгий контроль. Может возникнуть необходимость принять меры предосторожности (например стабилизация кровообращения) с целью снижения риска развития артериальной гипотензии.
Спазмалгон следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамики у пациентов, у которых следует избегать снижения АД в обязательном порядке, например, тяжелая ИБС или значительный стеноз сосудов головного мозга.
Спазмалгон следует применять только после строгой оценки соотношения польза/риск и принятых соответствующих мер предосторожности у пациентов с нарушениями функции почек или печени.
Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Применение препарата в период беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных.
Кормления грудью. Поскольку метаболиты метамизола экскретируются с молоком матери, препарат не следует назначать в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на период 48 ч с момента введения препарата.
Дети. Препарат не применять для лечения у детей в возрасте до 15 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Активное вещество фенпивериния бромид оказывает холинолитическое действие и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Метамизол способен оказывать неблагоприятное воздействие на внимание и нарушать скорость реакции. Пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с механизмами, следует предупредить о возможном побочном действии препарата. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

комбинирование препарата Спазмалгон с другими лекарственными препаратами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором печеночных ферментов.
При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует возможность взаимного потенцирования действия.
Кумариновые антикоагулянты: при их сочетанном применении метамизол может снизить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции печеночных ферментов.
Хлорпромазин и другие производные фенотиазина: при одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.
Циклоспорин: метамизол понижает уровень циклоспорина в плазме крови при сочетанном применении.
Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты: при одновременном применении с метамизолом существует повышенный риск появления угнетения костного мозга.
Индукторы ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.
Метамизол значительно повышает значения C_max хлороквина в плазме крови.
Депрессанты ЦНС при комбинации с метамизолом усиливают его анальгезирующее действие.
Трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин), пероральные противозачаточные препараты, анальгетики, аллопуринол и алкоголь замедляют метаболизм метамизола, усиливают его действие при одновременном применении и повышают его токсичность.
Сочетанное применение с другими анальгетиками и НПВП повышает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата.
При одновременном приеме препарата Спазмалгон с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта.
Спазмалгон можно применять сочетанно с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.
О классе производных пиразолона известно, что они могут взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и мочегонных средств. До какой степени метамизол вызывает эти взаимодействия, неизвестно.
Несовместимость. Введение препарата сочетанно с другими лекарственными препаратами в одном шприце недопустимо.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: преобладают симптомы метамизоловой интоксикации сочетанно с холинолитическими проявлениями. Чаще всего отмечают токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления, в том числе гипотермию, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, одышку, шум в ушах, тошноту, ровту, гастралгию, слабость, олигурию, анурию, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардию, судорожный синдром; возможно развитие острого аганулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.
Лечение: прекращается применение препарата и принимаются меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, введение водно-солевых р-ров, при необходимости — гемодиализ). Применяют симптоматические средства. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!