№ UA/13526/01/01 от 16.08.2017По рецепту B

№ UA/13526/01/02 от 16.08.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении H₁-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении H₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении H₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических H₃-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих H₃-рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также влияет на увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Препарат ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождением гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нефрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Была показана эффективность бетагистина в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, которая проявлялась уменьшением тяжести и снижением частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика. Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не оказывает фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже предела выявления 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
При приеме препарата с пищей C_max бетагистина ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях. Следовательно, прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет менее 5%.
Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с T_½ около 3,5 ч.
Выведение. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы выявляют в моче. Выводится через почки или с калом незначительно.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Таблетки по 16 мг принимать по ½–1 таблетке 3 раза в сутки. Таблетки по 24 мг принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период допускает, что коррекции дозы для этой популяции пациентов не требуется.
Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата. Феохромоцитома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нижеприведенные побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и диспепсия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль. Частота возникновения головной боли в группе пациентов, получавших плацебо (5,9% из 457 пациентов), была подобна частоте возникновения в группе приема бетагистина (5,1% из 468 пациентов).
Кроме случаев, которые были отмечены в процессе клинических исследований, о нижеприведенных побочных эффектах сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. Исходя из имеющихся данных, частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как неизвестная.
Нарушения иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в том числе немедленного типа (например сообщалось о случаях развития анафилаксии).
Нарушения со стороны пищеварительного тракта. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин, согласно данным клинических исследований, не имеет значительного влияния или эффектов, которые влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью. Отсутствуют данные о применении бетагистина у беременных. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие человека, препарат следует принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарат не рекомендуется назначать детям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro не ожидается подавления активности цитохромных ферментов P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО, в том числе подтип B МАО (например селегинин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип B МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались симптомы легкой и умеренной выраженности (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.