• аптека

ЭЛИКВИС Таблетки покрытые оболочкой 5 МГ №60 (10Х6)

ЭЛИКВИС Таблетки покрытые оболочкой 5 МГ №60 (10Х6)
  • ЭЛИКВИС Таблетки покрытые оболочкой 5 МГ №60 (10Х6) фото
  • ЭЛИКВИС Таблетки покрытые оболочкой 5 МГ №60 (10Х6) фото
Рейтинг товара
Эликвис табл.п/пл.об.5мг №60(10х6) блист.
Производитель: Брістол-Маєрс Сквібб Компані, США/Брістол-Майєрс Сквібб С.р.л..Італія
202463грн
-
+
202463грн
итого:202463грн
купить
  • Вся продукция сертифицирована
  • Бесплатная доставка по Киеву от 1000 грн
  • Более 10000 медикаментов и сопутствующих товаров
  • Доступные цены, акции, скидки!
инструкцияописаниеаналогиотзывы

Инструкция ЭЛИКВИС Таблетки покрытые оболочкой 5 МГ №60 (10Х6)

Склад

діюча речовина: apixaban;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг апіксабану;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, Opadry® ІІ Pink (гіпромелоза 15 сР, лактоза, моногідрат, титану діоксид (Е 171), триацетин, заліза оксид червоний (Е 172)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: рожеві, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «894» з одного боку та «5» – з іншого.

Фармакотерапевтична група

Прямі інгібітори фактора Ха. Код АТХ B01 AF02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Апіксабан є потужним зворотним прямим та високоселективним інгібітором активної ділянки фактора Ха, призначеним для перорального прийому. Для антитромботичної дії він не потребує антитромбіну ІІІ. Апіксабан пригнічує вільний та зв’язаний з тромбом фактор Ха, а також пригнічує активність протромбінази. Апіксабан не впливає безпосередньо на агрегацію тромбоцитів, але опосередковано пригнічує процес агрегації тромбоцитів, індукований тромбіном. За рахунок пригнічення фактора Ха апіксабан перешкоджає утворенню тромбіну та формуванню тромба. Доклінічні дослідження апіксабану на тваринах показали ефективність антитромботичної дії препарату для профілактики артеріального та венозного тромбозу в дозах, які не порушували процесів гемостазу.

Фармакодинамічні ефекти.

Фармакодинаміка апіксабану відображає його механізм дії (пригнічення фактора Xa). В результаті пригнічення фактора Ха апіксабан збільшує значення таких показників, як ПЧ, МНС та аЧТЧ. Зміни, що спостерігаються у показниках згортання крові при застосуванні терапевтичних доз, є незначними та надзвичайно варіативними і їх не рекомендується використовувати для оцінки фармакодинамічних властивостей апіксабану.

Апіксабан також виявляє активність щодо пригнічення фактора Ха, що підтверджується зниженням ферментативної активності фактора Ха за результатами оцінки із застосуванням різних комерційних наборів для виявлення пригнічення активності фактора Ха, хоча конкретні результати для різних наборів відрізнялись. Результати клінічних досліджень наявні лише для хромогенного аналізу Rotachrom heparin (результати наведено нижче). Активність щодо пригнічення фактора Ха пов’язана з концентрацією апіксабану у плазмі. Цей взаємозв’язок має наближений до лінійного характер, і максимальна активність щодо пригнічення фактора Ха спостерігається під час досягнення пікових концентрацій апіксабану у плазмі. Взаємозв’язок між концентрацією апіксабану в плазмі крові та активністю щодо пригнічення фактора Ха має приблизно лінійний характер у широкому діапазоні доз апіксабану.

Таблиця 1 (див. нижче) демонструє прогнозовану рівноважну концентрацію та анти-Ха активність для кожного показання. У пацієнтів з фібриляцією передсердь, яким застосовували апіксабан для профілактики інсультів та системної емболії, отримані результати свідчать про менше ніж

1,7-кратне коливання між піковим та мінімальним рівнями. У пацієнтів, яким застосовували апіксабан для лікування DVT та РЕ або профілактики рецидивів DVT та РЕ, отримані результати свідчать про менше ніж 2,2-кратне коливання між піковим та мінімальним рівнями.

Таблиця 1

Прогнозована рівноважна концентрація апіксабану та активність щодо пригнічення фактора Ха

 
апіксабан
Cmax (нг/мл)
апіксабан
Cmin (нг/мл)
Максимальна активність апіксабану щодо пригнічення фактора Xa (МО/мл)
Мінімальна активність апіксабану щодо пригнічення фактора Xa (МО/мл)
 
медіана [5-й, 95-й перцентиль]
Профілактика інсультів та системної емболії у пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь
2,5 мг 2 р.д.*
123 [69, 221]
79 [34, 162]
1,8 [1,0; 3.3]
1,2 [0,51; 2,4]
5 мг 2 р.д.
171 [91, 321]
103 [41, 230]
2.6 [1,4; 4.8]
1,5 [0,61; 3,4]
Лікування DVT, лікування PE та профілактика рецидивів DVT та PE (VTEt)
2,5 мг 2 р.д.
67 [30, 153]
32 [11, 90]
1,0 [0,46; 2,5]
0,49 [0,17; 1,4]
5 мг 2 р.д.
132 [59, 302]
63 [22, 177]
2,1 [0,91; 5,2]
1,0 [0,33; 2,9]
10 мг 2 р.д.
251 [111, 572]
120 [41, 335]
4,2 [1,8; 10,8]
1,9 [0,64; 5,8]

* Дозування для популяції корегувалося з урахуванням 2 з 3 критеріїв зменшення дозування в дослідженні ARISTOTLE

2 р.д. – 2 рази на день

Хоча лікування апіксабаном не потребує регулярного контролю рівнів експозиції, у виняткових ситуаціях, коли інформація про рівень експозиції апіксабану може допомогти прийняти клінічне рішення (наприклад у разі передозування та невідкладного оперативного втручання), можна використати метод кількісного визначення активності пригнічення фактора Ха Rotachrom®.

Клінічна ефективність та безпека.

Профілактика інсультів та системної емболії у дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь.

У клінічній програмі (дослідження ARISTOTLE: апіксабан порівняно з варфарином та AVERROES: апіксабан у порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою) було рандомізовано

23 799 пацієнтів, з яких 11 927 було рандомізовано у групи лікування апіксабаном. Програму було розроблено таким чином, щоб показати ефективність та безпеку застосування апіксабану для профілактики інсульту та системної емболії у пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь та наявністю одного чи декількох додаткових факторів ризику, а саме:

  • наявність в анамнезі інсульту чи транзиторної ішемічної атаки;
  • вік ≥ 75 років;
  • артеріальна гіпертензія;
  • цукровий діабет;
  • симптоматична серцева недостатність (клас ≥ II за класифікацією NYHA).

Дослідження ARISTOTLE.

У дослідженні ARISTOTLE загалом було рандомізовано 18 201 пацієнта; учасників розподіляли між групами подвійного сліпого лікування апіксабаном по 5 мг 2 рази на день (або для деяких пацієнтів (4,7%) 2,5 мг 2 рази на день, див. розділ «Спосіб застосування та дози»), або варфарином (цільовий рівень МНС у межах 2,0-3,0). Пацієнти отримували досліджуваний препарат у середньому протягом 20 місяців. Середній вік учасників становив 69,1 року, середній індекс CHADS2 – 2,1. В анамнезі 18,9% пацієнтів був інсульт або транзиторна ішемічна атака.

У цьому дослідженні лікування апіксабаном забезпечувало статистично достовірну перевагу для первинної кінцевої точки профілактики інсульту (геморагічного або ішемічного) та системної емболії (див. таблицю 2) порівняно із застосуванням варфарину.

Таблиця 2

Ефективність у пацієнтів з фібриляцією передсердь, які брали участь у дослідженні ARISTOTLE

 
Апіксабан
N=9120
n (%/рік)
Варфарин
N=9081
n (%/рік)
Співвідношення ризиків
(95% ДІ)
Значення р
Інсульт або системна емболія
212 (1,27)
265 (1,60)
0,79 (0,66; 0,95)
0,0114
Ішемічний чи неуточнений інсульт
162 (0,97)
175 (1,05)
0,92 (0,74; 1,13)
 
Геморагічний інсульт
40 (0,24)
78 (0,47)
0,51 (0,35; 0,75)
 
Системна емболія
15 (0,09)
17 (0,10)
0,87 (0,44; 1,75)
 

У пацієнтів, що були розподілені у групу лікування варфарином, медіана часу у відсотках в межах терапевтичного інтервалу (МНС 2-3) становила 66%.

Арібаксан продемонстрував зниження частоти виникнення інсульту та системної емболії (порівняно з лікуванням варфарином) при різних значеннях середнього часу терапевтичного вікна. Для найвищого квартилю по відношенню до середнього значення, співвідношення ризиків для апіксабану та варфарину сягало 0,73 (95% ДІ 0,38, 1,40).

Основні вторинні кінцеві точки сильної кровотечі та загальної смертності вивчали за допомогою попередньо обраної стратегії ієрархічної перевірки гіпотез для контролю сумарної похибки І типу у дослідженні. Для основних вторинних кінцевих точок сильної кровотечі та загальної смертності також була отримана статистично достовірна перевага (див. таблицю 3). При більш ретельному контролі, МНС переваги апіксабану над варфарином стосовно загальної смертності зменшувались.

Таблиця 3.

Вторинні кінцеві точки у пацієнтів з фібриляцією передсердь у дослідженні ARISTOTLE

 
Апіксабан
N = 9088
n (%/рік)
Варфарин
N = 9052
n (%/рік)
Співвідношення ризиків
(95% ДІ)
Значення р
Кінцеві точки кровотечі
Сильні*
327 (2,13)
462 (3,09)
0,69 (0,60; 0,80)
<0,0001
Летальні
10 (0,06)
37 (0,24)
 
 
Внутрішньочерепні
52 (0,33)
122 (0,80)
 
 
Сильні + КВНК
613 (4,07)
877 (6,01)
0,68 (0,61; 0,75)
<0,0001
Усі випадки
2356 (18,1)
3060 (25,8)
0,71 (0,68; 0,75)
<0,0001
 Інші кінцеві точки
Загальна смертність
603 (3,52)
669 (3,94)
0,89 (0,80; 1,00)
0,0465
Інфаркт міокарду
90 (0,53)
102 (0,61)
0,88 (0,66; 1,17)
 

*Сильна кровотеча, визначена згідно з критеріями Міжнародного товариства з вивчення проблем тромбозу та гемостазу (ISTH).

Сумарна частота припинення лікування через небажані реакції у дослідженні ARISTOTLE становила 1,8% при застосуванні апіксабану та 2,6% при застосуванні варфарину.

Результати ефективності у попередньо обраних підгрупах (включаючи підгрупи за такими показниками, як індекс CHADS2, вік, маса тіла, стать, стан функції нирок, наявність у анамнезі інсульту, транзиторної ішемічної атаки та діабету) узгоджувались з первинними результатами ефективності для загальної популяції дослідження.

Частота виникнення значних шлунково-кишкових кровотеч за класифікацією ISTH (включаючи кровотечі з верхніх, нижніх відділів шлунково-кишкового тракту та кровотечі з прямої кишки) становила 0,76% на рік при застосуванні апіксабану та 0,86% на рік при застосуванні варфарину.

Показники частоти сильних кровотеч у попередньо обраних підгрупах (включаючи підгрупи за такими показниками, як індекс CHADS2, вік, маса тіла, стать, стан функції нирок, наявність у анамнезі інсульту, транзиторної ішемічної атаки та діабету) узгоджувались з результатами загальної популяції.

Дослідження AVERROES.

Загалом у дослідженні AVERROES було рандомізовано 5598 пацієнтів, яким було неможливо застосовувати лікування антагоністами вітаміну К. Учасники дослідження були розподілені у групу лікування апіксабаном по 5 мг двічі на день (або для деяких пацієнтів (6,4%) по 2,5 мг двічі на день (див. розділ «Спосіб застосування та дози») чи ацетилсаліциловою кислотою. Ацетилсаліцилову кислоту застосовували 1 раз на день у дозі 81 мг (64%), 162 мг (26,9%), 243 мг (2,1%) або 324 мг (6,6%). Величину дози визначав дослідник. Пацієнти отримували досліджуваний препарат у середньому протягом 14 місяців. Середній вік учасників становив 69,9 років, середній індекс CHADS2 – 2,0. 13,6% пацієнтів в минулому перенесли інсульт або транзиторну ішемічну атаку.

Зазвичай до причин неможливості лікування антагоністами вітаміну К відносили: неможливість/низьку ймовірність досягнення необхідних рівнів міжнародного нормалізованого співвідношення у необхідний термін (42,6%), відмову пацієнта від лікування антагоністами вітаміну К (37,4%), індекс CHADS2 = 1 та рекомендацію лікаря не проводити лікування антагоністами вітаміну К (21,3%), неможливість забезпечити дотримання пацієнтом інструкцій із застосування антагоніста вітаміну К (15%) та складність/прогнозовану складність виходу на зв’язок з пацієнтом у випадках необхідності негайної зміни дозування (11,7%).

Дослідження AVERROES було завершено достроково за рекомендаціями незалежного Комітету з моніторингу даних у зв’язку з отриманням переконливих доказів зниження частоти інсульту та системної емболії у поєднанні зі сприятливим профілем безпеки препарату.

Сумарна частота припинення лікування через небажані реакції у дослідженні AVERROES становила 1,5% при застосуванні апіксабану та 1,3% при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

У цьому дослідженні лікування апіксабаном забезпечувало статистично достовірну перевагу з точки зору первинної кінцевої точки профілактики інсульту (геморагічного, ішемічного або неуточненого) чи системної емболії (див. таблицю 4) порівняно із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти.

Таблиця 4

Ключові результати ефективності для пацієнтів з фібриляцією передсердь, що брали участь у дослідженні AVERROES

 
Апіксабан
N = 2807
n (%/рік)
Ацетилсаліци-лова кислота
N = 2791
n (%/рік)
Співвідношення ризиків
(95% ДІ)
Значення р
Інсульт або системна емболія*
51 (1,62)
113 (3,63)
0,45 (0,32; 0,62)
<0,0001
Ішемічний чи неуточнений інсульт
43 (1,37)
97 (3,11)
0,44 (0,31; 0,63)
 
Геморагічний інсульт
6 (0,19)
9 (0,28)
0,67 (0,24; 1,88)
 
Системна емболія
2 (0,06)
13 (0,41)
0,15 (0,03; 0,68)
 
Інсульт, системна емболія, інфаркт міокарда або смерть від захворювання судин*
132 (4,21)
197 (6,35)
0,66 (0,53; 0,83)
0,003
Інфаркт міокарда
24 (0,76)
28 (0,89)
0,86 (0,50; 1,48)
 
Смерть від захворювання судин
84 (2,65)
96 (3,03)
0,87 (0,65; 1,17)
 
Загальна смертність
111 (3,51)
140 (4,42)
0,79 (0,62; 1,02)
0,068

* Оцінка за допомогою стратегії послідовної перевірки гіпотез, розробленої таким чином, щоб контролювати сумарну похибку І типу у дослідженні.

† Вторинна кінцева точка.

Статистично достовірна різниця у частоті сильних кровотеч при застосуванні апіксабану та ацетилсаліцилової кислоти була відсутня (див. таблицю 5).

Таблиця 5

Випадки кровотечі у пацієнтів з фібриляцією передсердь, що брали участь у дослідженні AVERROES

 
Апіксабан
N = 2798
n (%/рік)
Ацетилсаліцилова кислота
N = 2780
n (%/рік)
Співвідношення ризиків (95% ДІ)
Значення р
Сильні
45 (1,41)
29 (0,92)
1,54 (0,96; 2,45)
0,0716
Летальні, n
5 (0,16)
5 (0,16)
 
 
Внутрішньочерепні, n
11 (0,34)
11 (0,35)
 
 
Сильні + КВНК
140 (4,46)
101 (3,24)
1,38 (1,07; 1,78)
0,0144
Усі випадки
325 (10,85)
250 (8,32)
1,30 (1,10; 1,53)
0,0017

*Сильна кровотеча, визначена згідно з критеріями Міжнародного товариства з вивчення проблем тромбозу та гемостазу (ISTH).

Лікування DVT, лікування PE і профілактика рецидивів DVT та PE (VTEt).

Клінічна програма (AMPLIFY: апіксабан порівняно з еноксапарином/варфарином, AMPLIFY-EXT: апіксабан порівняно з плацебо) була розроблена з метою демонстрації ефективності та безпеки апіксабану для лікування DVT та/або PE (AMPLIFY) та розширених можливостей препарату у профілактиці рецидивів DVT та/або PE після 6-12 місяців лікування DVT та/або PE за допомогою антикоагулянтів (AMPLIFY-EXT). Обидва дослідження були рандомізованими подвійними сліпими міжнародними випробуваннями у паралельних групах, що проводилися за участю пацієнтів з симптоматичним проксимальним DVT або симптоматичним PE. Усі основні кінцеві точки безпеки та ефективності оцінювалися незалежним комітетом на основі замаскованих даних.

Дослідження AMPLIFY.

У дослідженні AMPLIFY 5 395 пацієнтів були рандомізовані у: групу лікування апіксабаном перорально по 10 мг 2 рази на добу протягом 7 днів з подальшим застосуванням апіксабану перорально по 5 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців, групу лікування еноксапарином по 1 мг/кг 2 рази на добу підшкірно протягом принаймні 5 днів (до досягнення показника INR (міжнародне нормалізоване співвідношення) ³ 2) та групу лікування варфарином (цільовий діапазон значень INR: 2,0-3,0) перорально протягом 6 місяців.

Середній вік пацієнтів становив 56,9 років, і у 89,8% рандомізованих пацієнтів спостерігалися непровоковані явища VTE.

Для пацієнтів, які увійшли до групи варфарину, середній відсоток часу перебування у терапевтичному діапазоні показника МНС (INR 2,0-3,0) становив 60,9. Апіксабан продемонстрував зниження частоти рецидивуючої симптоматичної VTE або летальних випадків, пов’язаних з VTE, при різних значеннях середнього часу терапевтичного вікна INR (TTR). Для найвищого квартилю по відношенню до середнього значення, співвідношення ризиків для апіксабану та еноксапарину/варфарину становило 0,79 (95% ДІ 0,39; 1,61).

У цьому дослідженні було показано, що апіксабан не поступається еноксапарину/варфарину за такою комбінованою первинною точкою, як класифікована рецидивуюча симптоматична VTE (DVT або PE без летальних наслідків) чи летальний наслідок, пов’язаний з VTE (див. таблицю 6).

Таблиця 6

Результати визначення ефективності у дослідженні AMPLIFY

 
Апіксабан
N=2609
n (%)
Еноксапарин /Варфарин
N=2635
n (%)
Відносний ризик
(95% CI)
VTE або летальний наслідок, пов’язаний з VTE
59 (2,3)
71 (2,7)
0,84 (0,60; 1,18)*
DVT
20 (0,7)
33 (1,2)
 
PE
27 (1,0)
23 (0,9)
 
Летальний наслідок, пов’язаний з VTE
12 (0,4)
15 (0,6)
 
Летальний наслідок, пов’язаний з VTE або з будь-яких причин
84 (3,2)
104 (4,0)

Описание ЭЛИКВИС Таблетки покрытые оболочкой 5 МГ №60 (10Х6)

Аналоги для ЭЛИКВИС Таблетки покрытые оболочкой 5 МГ №60 (10Х6)

Отзывы ЭЛИКВИС Таблетки покрытые оболочкой 5 МГ №60 (10Х6)

Этому товару ещё не оставил отзыва, будь первым!
Написать отзыв
Оцените товар
Ф.И.О *
Email
Ваш отзыв *
Интернет аптека City Pharm осуществляет доставку лекарств, медикаментов и товаров медицинского назначения в города: Киев, Харьков, Днепропетровск, Львов, Винница, Запорожье, Одесса, Николаев, Ивано-Франковск, Черновцы, Тернополь, Хмельницкий, Чернигов, Житомир, Черкассы, Кировоград, Херсон, Полтава, Сумы и по другим городам Украины.