№ UA/16181/01/01 от 09.06.2022Без рецептаBC

№ UA/16182/01/01 от 09.06.2022Без рецептаBC

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Парацетамол оказывает анальгезирующее действие преимущественно в результате ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени путем периферического действия, блокируя проведение болевых импульсов. Механизм жаропонижающего действия заключается во влиянии на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Гвайфенезин является отхаркивающим средством. Действует за счет увеличения объема и снижения вязкости секрета в трахее и бронхах, что облегчает выделение мокроты при кашле.
Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметик, который в основном стимулирует α-адренорецепторы, что приводит к сужению сосудов и уменьшению отека слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух. Действующие вещества не оказывают седативного эффекта.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. При пероральном применении C_max в плазме крови достигается через 10–60 мин после приема. 95% парацетамола метаболизируется в печени путем сульфо- и глюкуроноконъюгации, а также окисления системой цитохрома Р450. Выделяется почками, в основном в виде метаболитов, 3% парацетамола выводится в неизмененном состоянии. Т_½ составляет 1–4 ч. Парацетамол проходит через плацентарный барьер, незначительная часть проникает в грудное молоко.
Гвайфенезин быстро всасывается в ЖКТ. При пероральном применении C_max в плазме крови достигается через 15 мин после приема. Гвайфенезин метаболизируется в почках путем окисления до β-(2-метоксифенокси)молочной кислоты — неактивного метаболита, который выделяется с мочой. Т_½ составляет 1 ч.
Фенилэфрина гидрохлорид всасывается в ЖКТ неравномерно и подлежит пресистемному метаболизму с помощью МАО в кишечнике и печени. Таким образом, введенный перорально фенилэфрин имеет пониженную биодоступность. C_max в плазме крови достигается в течение 1–2 ч. Т_½ составляет 2–3 ч. Выводится с мочой почти полностью в виде сульфатного конъюгата.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение симптомов простуды и гриппа: головные боли, боль и ломота в теле, боль в горле, заложенность носа, повышенная температура тела, продуктивный кашель с затрудненным отхождением мокроты.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют внутрь в виде р-ра. Растворить содержимое 1 саше в 250 мл горячей воды, но не кипятка. Приготовленный р-р употреблять в теплом виде.
Взрослые, пациенты пожилого возраста, дети в возрасте старше 12 лет: 1 саше каждые 4–6 ч в случае необходимости.
Максимальная суточная доза — 4 саше. Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня. Если симптомы заболевания не исчезают, следует обратиться к врачу.
Дети. Детям в возрасте до 12 лет препарат противопоказан.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Сердечно-сосудистые заболевания, АГ, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения), закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, гипертиреоз, задержка мочеиспускания вследствие гиперплазии предстательной железы, феохромоцитома, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия; редкие наследственные проблемы, связанные с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст до 12 лет. Не применять одновременно с трициклическими антидепрессантами, парацетамолсодержащими препаратами, блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница, аллергический дерматит), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы (обычно развиваются при приеме в высоких дозах): головная боль, головокружение, нарушение ориентации, нарушение сознания, бессонница, психомоторное возбуждение, нервозность, раздражительность, тревожность, тремор.
Со стороны органа зрения: мидриаз, острая закрытоугольная глаукома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное АД, сердцебиение.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: панцитопения, анемия (в том числе гемолитическая анемия, апластическая анемия), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, что может вызвать носовые кровотечения и/или кровоточивость десен, гематомы, кровотечения.
Со стороны ЖКТ: ощущение дискомфорта в ЖКТ, потеря аппетита, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, обычно без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, возможно развитие гипогликемической комы.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочеиспускания или затруднение мочевыделения (при увеличении предстательной железы), почечные колики, асептическая пиурия. Есть редкие сообщения о камнях в мочевом пузыре или почках у пациентов, длительное время принимавших большое количество гвайфенезина.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом лечения следует убедиться, что препараты, в состав которых входят симпатомиметики, одновременно не применяются несколькими путями, то есть перорально и местно (препараты для носа, ушей и глаз). Необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени легкой и средней степени или при наличии персистирующего или хронического кашля (обусловленного курением, БА, хроническим бронхитом или эмфиземой). Следует учитывать, что у пациентов с алкогольными нецирротическими поражениями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола и опасность передозировки. Пациентам с артритами в легкой форме, принимающим анальгетики ежедневно, и пациентам, применяющим варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата Амицитрон плюс. Одновременное применение парацетамола и зидовудина необходимо осуществлять под наблюдением врача.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих гепатотоксические лекарственные средства, препараты наперстянки, метилдопа или другие антигипертензивные лекарственные средства; пациентов с БА, хроническими болезнями легких, миастенией гравис, тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами, хроническим недоеданием (низкий уровень глутатиона). У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.
Парацетамол может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Гвайфенезин в течение 24 ч после приема может влиять на результаты лабораторных исследований мочи (определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты).
Не допускать одновременного применения других противопростудных, противоотечных и парацетамолсодержащих препаратов. Не применять с препаратами, подавляющими кашлевой рефлекс. Следует избегать употребления алкоголя.
Не рекомендуется продолжительное применение препарата.
Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, даже если пациент чувствует себя хорошо.
При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Амицитрон плюс содержит сахарозу, поэтому препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Из-за содержания изомальта (Е953) Амицитрон плюс без сахара не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью фруктозы.
1 саше лекарственного средства Амицитрон плюс/Амицитрон плюс без сахара содержит 5,81 ммоль (или 133,7 мг) натрия, поэтому у пациентов, придерживающихся диеты с контролируемым содержанием натрия, следует с осторожностью применять этот препарат.
Лекарственное средство содержит аспартам (Е951) — источник фенилаланина, представляющий опасность для больных фенилкетонурией.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не применяют.
При применении лекарственного средства женщинам следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат может вызвать головокружение, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

метоклопрамид или домперидон могут повышать скорость всасывания парацетамола, а колестирамин — снижать. Пробенецид ингибирует связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой, что приводит к снижению клиренса парацетамола почти вдвое. При одновременном применении пробенецида дозу парацетамола следует снижать. Салицилаты/ацетилсалициловая кислота могут удлинять Т_½ парацетамола. Барбитураты уменьшают выраженность жаропонижающего эффекта парацетамола. Препараты, стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, такие как противосудорожные средства (в том числе фенитоин, барбитураты, карбамазепин), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени его превращения в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами возрастает токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при чрезмерном употреблении алкоголя. Одновременная терапия парацетамолом и НПВП повышает риск почечной дисфункции. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Регулярное применение парацетамола может снижать метаболизм зидовудина (повышенный риск развития нейтропении). Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усилиться с повышением риска кровотечения при одновременном длительном регулярном применении парацетамола; периодический приём не оказывает значительного эффекта. Сообщалось о фармакологическом взаимодействии медлу парацетамолом и другими препаратами. Считается, что клиническая значимость этих взаимодействий маловероятна при применении в рекомендуемых дозах.
Гвайфенезин усиливает действие седативных средств и миорелаксантов.
Фенилэфрина гидрохлорид не следует применять с блокаторами α-адренорецепторов, другими антигипертензивными средствами, фенотиазиновыми производными (например прометазином), гуанетидином, метилдопой, ГКС, трициклическими антидепрессантами; препаратами, влияющими на аппетит, амфетаминоподобными психостимуляторами, алкалоидами спорыньи; другими препаратами, стимулирующими ЦНС, теофиллином. Не следует применять вместе с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних). Одновременный прием фенилэфрина и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции ЦНС до очень высокого уровня, что сопровождается нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также вероятны приступы судорог. Кроме того, одновременный прием других симпатомиметиков вместе с фенилэфрином может привести к усилению воздействия на сердечно-сосудистую систему (в частности, сосудосуживающему действию) любого из этих двух лекарственных средств. Фенилефрин может вызвать развитие гипертонического криза или аритмии при одновременном применении с другими адреномиметиками или ингибиторами МАО, вызвать тяжелую АГ при сочетании с индометацином и бромокриптином. Одновременный прием фенилэфрина с β-адреноблокаторами может привести к АГ и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой. Следует с осторожностью применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердечные гликозиды, антиаритмические препараты). Фенилэфрин может повышать вероятность возникновения аритмий у пациентов, применяющих препараты наперстянки. При одновременном применении с препаратами, вызывающими выведение калия, например с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и снижение артериальной чувствительности к вазопрессорным препаратам. Одновременное применение с галогенизированными анестетиками, такими как хлороформ, циклопропан, галотан, энфлуран или изофлуран, может вызвать или усугубить желудочковую аритмию. Возможно значительное повышение АД при одновременном в/в введении алкалоидов спорыньи. При одновременном применении фенилэфрина и алкалоидов спорыньи повышается риск развития эрготизма. Алкалоиды раувольфии снижают терапевтический эффект фенилэфрина. Атропина сульфат блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрином, и увеличивает вазопрессорный ответ на фенилэфрин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

парацетамол. Если пациент принял препарат в дозе, превышающей рекомендуемую, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших парацетамол в дозе выше 150 мг/кг массы тела. Прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное применение карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих ферменты печени; регулярное употребление; расстройства пищевого поведения, ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия).
Симптомы передозировки в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль. Поражение печени может оказаться явным через 12–48 ч после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, отека головного мозга и летального исхода. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении парацетамола в высоких дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения (в том числе нейтропения), тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Лечение: необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем в пределах 1 ч после приема избыточной дозы парацетамола. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Рекомендуется введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона (таких как метионин, N-ацетилцистеин) в/в в дозах, определяемых в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение N-ацетилцистеином может применяться в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный протекторный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого периода. При необходимости пациенту в/в следует вводить N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.
Гвайфенезин. Передозировка невысокими или умеренными дозами может вызвать головокружение или вертиго, желудочно-кишечные расстройства (в том числе тошноту, рвоту). Очень высокие дозы могут вызвать такие симптомы, как возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхания.
Фенилэфрина гидрохлорид. При передозировке возможно усиление побочных реакций, особенно при длительном применении. Возникают повышение АД и ассоциированная рефлекторная брадикардия и аритмия; боль и дискомфорт в области сердца, сердцебиение, одышка, некардиогенный отек легких, возбуждение, судороги, головная боль, тремор, нарушение сна (в том числе бессонница), беспокойство, тревога, нервозность, раздражительность, неадекватное поведение, психозы с галлюцинациями, спутанность сознания, слабость, анорексия, тошнота, рвота, олигурия, задержка мочеиспускания, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперпирексия, покраснение лица, ощущение холода в конечностях, парестезия, бледность кожи, пилоэрекция, повышенная потливость, гипергликемия, гипокалиемия, сужение периферических сосудов, уменьшение притока крови к жизненно важным органам, что может привести к ухудшению кровоснабжения почек, метаболическому ацидозу, росту нагрузки на сердце вследствие увеличения ОПСС. Симптомы тяжелой передозировки включают тяжелую периферическую и висцеральную вазоконстрикцию с кардиоваскулярным коллапсом. Тяжелые последствия сужения сосудов чаще возможны у пациентов с гиповолемией и тяжелой брадикардией.
Лечение: раннее промывание желудка, а также симптоматические и поддерживающие мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.